Santiago Rusiñol i Prats neix a Barcelona el 25 de febrer de 1861 en el si d'una família de l'alta burgesia catalana originària de Manlleu, dedicada a la manufactura tèxtil. Orfe de molt petit, rep una fèrria formació al costat del seu avi, Jaume Rusiñol, que anava encaminada a la continuïtat del negoci familiar. Però Rusiñol ben aviat descobriria la vocació artística i assistiria a classes de pintura d'amagat del seu avi.

Amb disset anys ja té una tendència professional explícita: el 1878 exposa el primer quadre al Museu de Girona, dedicat "A mi querido abuelo", i l'any següent presenta la primera obra a la Sala Parés de Barcelona, que esdevindria amb el temps la principal plataforma de projecció de la seva obra pictòrica. Alhora, va iniciar una fructífera i duradora amistat amb Enric Clarasó i Ramon Casas. Amb Casas volta Catalunya amb carro a la recerca de bells paratges, i arran del viatge escriu els seus primers textos literaris. Amb Clarasó comparteix taller, on col·lecciona ferros artístics, que anomenen com a El Cau Ferrat.

Decidit a trencar amb la imposició familiar, marxa a París el 1888 i hi resideix llargues temporades al llarg de set anys. El 1894, en una de les seves vingudes de París, trasllada el Cau Ferrat a Sitges, on celebraria en anys posteriors, concerts, conferències i alguns dels actes de les Festes modernistes. El Cau Ferrat, doncs, suposa un dels eixos del naixement i difusió d'un nou moviment, el modernisme, que carregava contra el romanticisme decadent i la rutina de la societat burgesa. Tot i això, l'obra de Rusiñol no va prendre gairebé mai un to social, de denúncia, sinó que va tendir a entendre l'art com a religió, l'art per l'art, l'adoració absoluta de la bellesa.

L'any 1896 publica Anant pel món i el 1897, Oracions, poemes en prosa en els quals no sols comença a arraconar el costumisme dels seus primers textos —del qual no arriba a desempallegar-se mai—, sinó que inicia l'acostament cap al simbolisme i el decadentisme a partir de la seva activitat com a pintor.

De 1897 a 1903, promou amb altres artistes la cerveseria i cabaret Els Quatre Gats, que esdevindria un important punt de confluència de l'època.

Els primers textos teatrals de Santiago Rusiñol són tímids monòlegs publicats de 1890 a 1892 a L'Avenç, però aviat escriu dues peces de gran qualitat que la crítica qualifica de manifestacions decadentistes: L'alegria que passa (1891) i El jardí abandonat (1900). La primera té un gran èxit de crítica i de públic, però l'altra no s'estrena perquè suposava una proposta comercialment massa arriscada. En la mateixa línia segueix Cigales i formigues (1901), on les cigales són novament els artistes i les avorrides formigues la societat mancada d'ideals.

L'obra Llibertat!, també de 1901, suposa l'inici d'una nova etapa, perquè l'autor havia decidit escriure teatre per a professionals i destinat a un públic més ampli. Alhora, comença a obrir-se a les ressonàncies socials combinant el simbolisme anterior amb un realisme passat pel sedàs de la ironia. D'aquesta manera, la dramatúrgia de Rusiñol es converteix en un producte híbrid que encara avui permet un ampli ventall d'interpretacions, des del vessant humorístic fins a la lectura ideològica. Tot seguit ve la peça Els Jocs Florals de Canprosa (1902), una paròdia entorn de la institució jocfloraclesca, per la qual sectors catalanistes conservadors es van sentir fortament insultats. A partir d'aquell moment, Rusiñol no pot evitar de rebre constants crítiques negatives per motius extraliteraris.

Possiblement per allunyar-se del rebombori, Santiago Rusiñol se centra en El poble gris (1902), trenta narracions que reben el qualificatiu d'aterradores i són comparades amb Els sots feréstecs de Raimon Casellas. Alhora, suposen un primer pas cap a la novel·la, tot i que Rusiñol segueix publicant i estrenant obres dramàtiques, repetint importants èxits: L'hèroe (1903), drama regeneracionista que critica la política colonial espanyola i que ha de ser retirat per por a represàlies; El pati blau del mateix any, drama sentimentalista; o El místic (1904), sobre el calvari de Jacint Verdaguer. Paral·lelament, va estrenant obres intranscendents, de "fer riure" com deia ell, que la crítica considera concessions al gran públic. Una obra de més qualitat i to social com La lletja, (1905), se suspèn aviat pels aldarulls que provocava entre el públic: el primer acte ofenia els burgesos i el segon els obrers. Un cop més, Rusiñol era un autor que no afalagava ningú perquè sí i, en conseqüència, era blanc d'atacs polítics de tots els signes.

La crisi del teatre català també acaba arrossegant-lo, i amb La mare té un dels seus últims èxits, el 1907, el mateix any de la publicació de la seva novel·la més coneguda: L'auca del senyor Esteve. La bateja amb el nom del burgès barceloní per antonomàsia perquè, dins una Barcelona idealitzada, retrata la imatge de la burgesia catalana —a la qual ell pertany— amb tots els seus defectes però també amb alguna virtut. Hi projecta una mirada de tendresa, malgrat que la ironia hi és present amb tota la seva força.

Tot i aquests darrers èxits, Rusiñol, que no sols es ven al gran públic sinó que cada cop és més escèptic de la capacitat de l'artista per transformar la societat, rep fortes escomeses dels joves creadors que despuntaven, com Josep Carner o Eugeni d'Ors. L'acusen agressivament de desfasat i allunyat de l'òrbita del nou moviment que havia de regenerar el país: el noucentisme. Malgrat tot, el seu prestigi resisteix l'ensorrada del modernisme, però la seva figura va quedant més i més aïllada, tant pel que fa als nous corrents pictòrics com els literaris.

Fa una rèplica del Glossari de Xènius i l'escarneix amb un altre Glossari que publica des del 1907, amb el pseudònim de Xarau, a L'Esquella de la Torratxa, on col·labora com a dibuixant des del 1890, i hi assoleix una gran difusió.

Encara viu un altre gran èxit teatral: el 1910 havia fet una versió dramàtica de L'auca del senyor Esteve, menys sarcàstica i més elaborada, però l'estrena fins al 1917 al Teatre Victoria del Paral·lel de Barcelona. Esdevé un èxit, tant de crítica com de públic heterogeni que es reconeix en els personatges o hi identifica els seus avantpassats immediats, alhora que gaudeix d'una Barcelona mitificada que encara conserva a la memòria i que va desapareixent. A partir d'aleshores, Rusiñol continua estrenant obres considerades de poca volada literària —sainets i vodevils—, però la seva fama ja està establerta.

Santiago Rusiñol mor el 13 de juny de 1931 a Aranjuez, mentre pintava noves versions sobre el tema de jardins.

Posteriorment la popularitat de Santiago Rusiñol es manté viva. Les seves obres dramàtiques es van reeditant, fins i tot durant el franquisme. L'any 1947 es publiquen les Obres Completes, reeditades el 1956 i el 1973.

El 1997, L'auca del senyor Esteve, l'obra emblemàtica de l'autor, inaugura la Sala Gran del Teatre Nacional de Catalunya, dirigida per Adolfo Marsillach, en l'etapa directiva d'aquest teatre de Josep M. Flotats.